تم النشر اليوم 2024/06/11 | أمبيسيلين/سولباكتام

التاريخ

إدخال واستخدام الأمبيسلين بمفرده بدأ في عام 1961.

علاجية الدواء / حركية الدواء

إضافة السُّلبَاكتام إلى الأمبيسلين يعزز آثار الأمبيسلين. وهذا يزيد من نشاط مضادات الميكروبات بحوالي 4- إلى 32 ضعف بالمقارنة مع الأمبيسلين وحده الأمبيسلين هو مضاد حيوي مرتبط بالزمن. قتله البكتيري يرتبط إلى حد كبير على الوقت الذي تكون فيه تركيزات الدواء في الجسم فوق تركيز المثبط الأدنى (MIC). وبالتالي فإن مدة التعرض تتوافق مع كيف سيحدث قتل البكتيريا . وقد أظهرت الدراسات المختلفة أنه، للحصول على أقصى قتل للبكتيريا، يجب أن يكون تركيز الدواء أعلاه MIC إلى 50-60٪ من الوقت لمجموعة البنسلين من المضادات الحيوية.

الاستخدام الطبي

البكتيريا موجبة الجرام: المكورات العنقودية الذهبية (منتجات البيتا لاكتاماز وغير البيتا لاكتاماز )، المكورات العنقودية البشرة (منتجة بيتا لاكتاماز وغير بيتا لاكتاماز )، المكورات العنقودية saprophyticus (منتجات البيتا لاكتاماز وغير البيتا لاكتاماز ) ، العقدية البرازية (المعوية)، العقدية الالتهاب الرئوي والعقدية المقيحة، وviridians العقدية.
الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المنتجة للبيتالاكتاماز مثل: إنتانات الطرق التنفسية السفلية.
التهاب الأذن الوسطى.
التهاب الجيوب.
إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة.
إنتانات الطرق البولية والتناسلية.
إنتانات الطرق الصفراوية.
التهاب المعدة والأمعاء.
التهاب الهلل.
الراعوم.
القريح.
عضات الحيوانات.

الكيمياء

مشتق الأمبيسلين الصوديومي من نواة البنسلين الأساسية، وحمض 6-aminopenicillanic. اسمه الكيميائي هو أحادي الصوديوم(2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate. ، لديه الوزن الجزيئي 371.39 غرام، والصيغة الكيميائية هي (C16H18N3NaO4S)
سُّلبَاكتام الصوديوم هو أيضا أحد مشتقات 6-aminopenicillanic acid.كيميائيا، يعرف ب صوديوم بنسيلينات سلفون أو صوديوم (2S, 5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide. لديه الوزن الجزيئي 255.22 غرام، والصيغة الكيميائية هي C8H10NNaO5S.
الصيغة البنائية للأمبيسيلين
الصيغة البنائية للسولباكتام
الصيغة البنائية للسولتاميسيلين, تسليط الضوء على الأمبيسلين باللون الأزرق والسُّلبَاكتام باللون البرتقالي.

آلية عمل الدواء

يُضعِفُ الأَمبيسيلِّين الرَّوابطَ التي تُمسِك جدارَ الخلية الجُرثومية. وهذا ما يسمح بظهور ثقوب في جدران الخلايا الجُرثوميَّة، مع العلم أنَّ جدران الخلايا هي حيوية لبقائها. إذاً، يعمل الدَّواءُ عن طريق التداخل مع قدرة الجراثيم على تَشكيل جدران الخلايا.
السُّلبَاكتام هو نوعٌ من الأدوية المعروفة باسم مثبِّطات بيتا اللاكتاماز beta-lactamase. ويجري تَضمينُه في هذا الدَّواء لأنَّه يَحول دون عمل إنزيم بيتا اللاكتاماز الذي تُنتجه بعض الجراثيم، وبذلك يحمى الأَمبيسيلِّين من التخريب بالمِكروب.

الآثار الجانبية

غثيان.
إسهال.
طفح.
نادراً: التهاب قولون مترافق مع تناول الصاد الحيوي.

شرح مبسط

InChI=1S/C25H30N4O9S2.C7H8O3S/c1-24(2)17(29-20(32)16(21(29)39-24)27-19(31)15(26)12-8-6-5-7-9-12)22(33)37-11-38-23(34)18-25(3,4)40(35,36)14-10-13(30)28(14)18;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-9,14-18,21H,10-11,26H2,1-4H3,(H,27,31);2-5H,1H3,(H,8,9,10)/t14-,15-,16-,17?,18+,21-;/m1./s1