الاستخدامات السريرية

يتوفر الأوكسي ميتازولين oxymetazoline كمضاد احتقان موضعي متاح دون وصفة OTC على شكل أوكسي ميتازولين هيدروكلوريد ضمن البخاخات أو القطورات الأنفية. كما يستخدم الأوكسي ميتازولين في حالات ال رعاف epistaxis وفي حالات احمرار العين الناتجة عن تخريش ثانوي.

آلية التأثير

يعتبر الأوكسي ميتازولين مركب مقلد (محاكٍ) للودي يرتبط بشكل غير الانتقائي بالمستقبلات الأدرنرجية ألفا1 وألفا2. ولأن السرير الوعائي غني بالمستقبلات ألفا1، يكون تأثير الأوكسي ميتازولين على الأوعية مقبض وعائي. كما أنه يسبب تقبض وعائي لدى تطبيقه موضعياً بسبب تأثيره على المستقبلات ألفا2 خلف المشبكية الموجودة بالنسيج البطاني. وعلى العكس من ذلك، يسبب تطبيق ناهضات ألفا2 جهازياً توسع وعائي بسبب التثبيط المركزي للفعل الوديّ بوساطة المستقبلات ألفا2 ما قبل المشبك[4] ويؤدي التقبض الحاصل في الأوعية إلى تفريج أعراض الاحتقان الأنفي بطريقتين - من خلال زيادة قطر اللمعة الهوائية - ومن خلال تقليل كمية السائل الناضح exudation من الشعيرات.

التأثيرات الجانبية واعتبارات خاصة

الاحتقان الارتدادي

ينصح بعدم استخدام الأوكسي ميتازولين لفترة تتجاوز الثلاثة أيام لأن استخدامه لفترة طويلة قد يسبّب حدوث احتقان أنف ارتدادي أو التهاب أنف دوائي(كيميائي) والمرضى الذين يستمرون في استخدام الأوكسي ميتازولين أكثر من اللازم معرضين للاعتماد على استخدام هذا الدواء بحيث لا تفرج أعراض احتقان الأنف المزمن إلا به.

تأثير البنزالكونيوم كلوريد

يعتبر ال بنزالكونيوم كلوريد من المضافات الشائعة لبخاخات الأنف الحاوية على أوكسي ميتازولين. وقد بيّنت بعض الدراسات أنه قد يسبب أذى للظهارة الأنفية والتهاب أنف دوائي مستفحل. كما وجدت الأغلبية العظمى من الدراسات أن استخدام ال بنزالكونيوم كلوريدي آمن كعامل حافظ preservative.

استخدامه أثناء الحمل

صنّف الأوكسي ميتازولين وفقاً للـ FDA ضمن المجموعة C مشيرة إلى خطورته المحتملة بالنسبة للجنين. وتبين أن تناول جرعة مفردة منه لا يؤثر بشكل ملحوظ على دوران الأم أو الجنين ولكن لم تدرس هذه الحالة بشكل مكثف.

استخدامه أثناء الإرضاع

لا توجد دراسات كافية على النساء المرضعات لتحديد خطورة الأوكسي ميتازولين على الرضيع عند تناوله من قبل الأم فترة الإرضاع. لذلك يجب أن تحسب جيداً الفوائد المتوقعة من تناول هذا الدواء ومقارنتها مع الأخطار المحتملة قبل تناوله أثناء الإرضاع.

الجرعة

كقطور أنفي (على ألا تزيد مدة العلاج عن 3- 5 أيام). للأطفال 2-5 سنوات 2-3 نقط (محلول بتركيز 0.025 ) مرتين يومياً في كل منخر. للأطفال فوق عمر 6 سنوات + البالغين قطر 2-3 نقط (محلول تركيز 0.5 ) 2-3 مرات يومياً في كل منخر. كقطور عيني (على ألا تزيد مدة العلاج عن 3-5 أيام). للأطفال فوق عمر 6 سنوات + البالغين قطر 1-2 نقطة في العين المصابة كل 6-12 ساعة.

فرط الجرعة

تتبع الأساليب المعتادة لإزالة الدواء غير الممتص في حال بلعه من غير قصد. لا يوجد ترياق خاص للأوكسي ميتازولين ولكن يمكن عكس تأثيراته الدوائية المنبّهة للمستقبلات الأدرنرجية ألفا من خلال مادة مثل ال فنتولامين . يتظاهر فرط الجرعة لدى الأطفال بتثبط عميق بالجهاز العصبي المركزي بسبب تفعيله لمستقبلات ألفا2 ومستقبلات ال إيميدازولين كما في ال كلونيدين . كما يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض الحرارة وبطء القلب والوهط الدوراني والسبات والتثبيط التنفسي.

التداخلات الدوائية

تزداد سميته عند تناوله مع مثبطات مونو أمينو أوكسيداز .

تحذيرات

قد يؤثر وجود مشاكل صحية أخرى على استخدام الأوكسي ميتازولين. فيجب أن يراجع المريض طبيبه في حال وجود أي من المشكلات الصحية التالية

1. الإصابة ال داء السكري النمط 2
2. وجود مرض قلبي أو شرياني كارتفاع الضغط الشرياني فقد يزيد استخدام الأوكسي ميتازولين الحالة سوءاً.
3. فرط نشاط الدرق .
4. ال زرق glaucoma
5. الاحتباس البولي الناتج عن تضخم البروستات .
6. جفاف أغشية الأنف.

المصدر

http //www.marefa.org/ شريط بوابات طب صيدلة كيمياء تصنيف عقاقير تصنيف إيميدازولينات تصنيف الأدوية الأنفية تصنيف فينولات تصنيف مضيقات الأوعية تصنيف مقالات مشروع 400 ألف مقالة تصنيف ناهضات أدرينالينية نوع ألفا صندوق دواء Verifiedfields changed Watchedfields changed verifiedrevid 462267467 IUPAC_name 3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)- 2,4-dimethyl-6-tert-butyl-phenol image Oxymetazoline.svg image2 Oxymetazoline_3d tradename Afrin, Ocuclear, Drixine Drugs.com drugs.com monograph oxymetazoline-hydrochloride pregnancy_category C legal_UK GSL legal_US OTC dependency_liability Moderate routes_of_administration intranasal bioavailability protein_bound metabolism Kidney (30 ), Fecal (10 ) elimination_half-life 5-6 hours CAS_number_Ref cascite correct ?? CAS_number 1491-59-4 ATC_prefix R01 ATC_suffix AA05 ATC_suppl ental ATC R01 AB07 (combinations), ATC S01 GA04 PubCh 4636 IUPHAR_ligand 124 DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank DrugBank DB00935 Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider Ch SpiderID 4475 UNII_Ref fdacite correct FDA UNII 8VLN5B44ZY KEGG_Ref keggcite correct kegg KEGG D08322 ChEBI_Ref ebicite changed EBI ChEBI 7862 ChEMBL_Ref ebicite correct EBI ChEMBL 762 C 16 H 24 N 2 O 1 molecular_weight 260.375&thinsp g·mol&minus 1 smiles Oc1c(c(c(cc1C(C)(C)C)C)CC/2 N/CCN2)C InChI 1/C16H24N2O/c1-10-8-13(16(3,4)5)15(19)11(2)12(10)9-14-17-6-7-18-14/h8,19H,6-7,9H2,1-5H3,(H,17,18) InChIKey WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYAR StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider StdInChI 1S/C16H24N2O/c1-10-8-13(16(3,4)5)15(19)11(2)12(10)9-14-17-6-7-18-14/h8,19H,6-7,9H2,1-5H3,(H,17,18) StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider StdInChIKey WYWIFABBXFUGLM-UHFFFAOYSA-N melting_point 301.5 أوكسي ميتازولين Oxymetazoline هو مضاد احتقان موضعي.