الفوائد

الجيل الثالث من حبوب منع الحمل مناسبة للاستخدام لمرضى السكري اومرضى اضطرابات مستوى الدهون بسبب تـثيرها المحدود على مستويات السكر و الدهون في الدم . بالاضافة الى أن جرعة الاستروجين الاصطناعية فيها أقل من ما هو في الجيل الثاني من حبوب منع الحمل الفموية، مما يقلل من احتمال زيادة الوزن، مضض الثدي (ألم الثدي الدوري) والصداع النصفي (الشقيقة).

مدة عمل الدواء داخل الجسم

يستمر عمل الديسوجيستريل داخل الجسم ما بين اليوم الواحد الى ثلاثة ايام بعد أخذه عن طريق الفم.Public Citizen’s Health Research Group Petition to the U.S. Food and Drug Administration to Ban Third Generation Oral Contraceptives Containing Desogestrel due to Increased Risk of Venous Thrombosis HRG Publication 1799,

عمليات الأيض للدواء

تتم عمليات الأيض على الديسوجيستريل بسرعة وبشكل تام عن طريق اضافة الهيدروكسيل إليه داخل الغشاء المخاطي للأمعاء وأيضا عن طريق الأيض الأولي في الكبد. ويتم استقلابه أولا الى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل وبنسبة أقل يتم تشكل ال 3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل. ثم يتم أكسدة هذه النواتج بسرعة إلى الناتج الفعّال, ايتونوجيستريل ( 3-كيتو-ديسوجيستريل). بالاضافة إلى نواتج غير فعّالة مثل ( 2-هيدروكسي ديسوجيستريل).Public Citizen Think Twice About Third-Generation Oral Contraceptives and YASMIN Worst Pills, Best Pills, Dec ber,

وقد يتم أيضا اضافة مجموعات كيميائية أخرى كالغلوكورونيد والكبريتات الى كل من الديسوجيستريل أو بعض نواتجه مثل(3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل , 15-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل ). وقد أوضحت الدراسات المخبرية المبكرة أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP2C9 وربما أيضا CYP2C19 لهما علاقة بتحويل الديسوجيستريل إلى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل و3—بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل, الا ان الدراسات السريرية التي تم اجرائها على الانسان فيما بعد عارضت هذه النتيجة. وقد أوضحت الدراسات فيما بعد أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP3A4 يلعب دور مهم في استقلاب الديسوجيستريل. وبناءا على ذلك فان استخدام المثبطات او المحفزات القوية لهذا الانزيم سيزيد من الآثار الجانبية للدواء أو سيؤدي الى فشل العلاج به,على التوالي.
سمية الدواء

عند استخدام الدواء بجرعات كبيرة تظهر أعراض السمية ومنها الغثيان ونزيف المهبل.

الديناميكا الدوائية

يستخدم الديسوجيستريل كمانع حمل للإناث. وهو عبارة عن بروجيستين أو شكل مصنّع للهرمون الطبيعي الأنثوي, بروجيستيرون. خلال دورة الحيض الطبيعية للمرأة, تنضج البويضة وتفرز من المبايض (اباضة). ثم يفرز المبيض هرمون البروجيسترون, فيمنع بذلك افراز المزيد من البويضات ويهيئ بطانة الرحم لاحتمالية حدوث حمل. اذا تم الحمل, فان مستوى البروجيسترون في الجسم يبقى مرتفع محافظا بذلك على بطانة الرحم,أما في حالة عدم حدوث حمل, فان مستوى البروجيسترون ينخفض في الجسم, وينتج بذلك الحيض. الديسوجيستريل يخدع الجسم ويجعله يعتقد أن عملية الاباضة حدثت, عن طريق رفعه لمستوى البروجيسترون المصنّع في الجسم, وبذلك يمنع افراز البويضات من المبايض.

آلية عمل الدواء في الجسم

يرتبط الديسوجيستريل بمستقبلات البروجيسترون والايستروجين. يستهدف خلايا القناة التناسلية الأنثوية, غدد الثدييان, الغدة تحت المهاد, والغدة النخامية. بمجرد الرتباطه في المستقبلات, فانه يبطئ من عدد مرات افراز الهرمون المحرر لهرمونات الغدد التناسلية من الغدة النخامية, وبالتالي يمنع من وصول مستوى هرمون ملوتن (LH) الى مستويات عالية في مرحلة قبل الاباضة.

الآثار الجانبية Drugs.com Prescription Drug Information, Interactions &amp Side Effects

قد يسبب الديسوجيسترول بعضا من الآثار الجانبية غير المرغوب بها, يجب على المستخدم اخبار الطبيب في حال ظهر أي منها, نذكر بعضها

• آلام في البطن أو المعدة

• غياب, تأخر, أو عدم انتظام في الحيض

• توتر

• تغير في الرؤية أو لون الجلد

• وجع في الصدر او الشعور بعدم الراحة

• رعشة برد أو حمى

• تغير لون البراز الى لون أشهب داكن

• امساك أو اسهال

• سعال أو غثيان

• تغير سرعة نبضات القلب أو تعرق

• اعياء عام او تعب غير اعتيادي

موانع استخدام الديسوجيستريل
لا يجوز استخدام موانع الحمل الفموية لدى النساء اللواتي يعانين من أي مما يلي

• التهاب الوريد الخثاري أو اضطرابات تخثرية حالية أو اذا ما تم الاصابة بأي منها مسبقا

• أمراض الأوعية الدموية الدماغية أو أمراض الشريان التاجي

• سرطان الثدي المشخص أو اذا في حالة وجود احتمالية للاصابة به

• سرطان الرحم أو غيرها من الأورام الخبيثة التي قد يسببها بالاستروجين

• نزيف من الأعضاء التناسلية غير المشخص

• اليرقان الصفراوي المرتبط بالحمل أو اليرقان السابق لاستخدام الحبوب

• أورام الكبد

• وجود او احتمالية الحمل

جدل

في ، أصدرت مجموعة مناصرة المستهلك المواطن العام عريضة طلب للمؤسسة العامة للغذاء و الدواء (FDA) بحظر وسائل منع الحمل الفموية التي تحتوي على الديسوجيستريل desogestrel ، و ذلك نقلا عن دراسات تعود إلى عام 1995 تشير إلى تضاعف خطر جلطات الدم الخطيرة للنساء في مثل هذه الحبوب مقارنةً مع غيرها من وسائل منع الحمل الفموية
. وفي عام ، أصدر مجموعة المواطن العام قائمة من التوصيات التي شملت العديد من البدائل من الجيل الثاني من حبوب منع الحمل التي يمكن للمرأة أن تأخذها بدلاً من وسائل منع الحمل الفموية التي تحتوي على الديسوجيستريل desogestrel. معظم تلك الأدوية من الجيل الثاني موجودة في الأسواق من مدة أطول ولقد ثبت بأنها فعالة في منع الحمل غير المرغوب فيه، ولكن مع خطر أقل تجلط الدم لتجلط الدم .

الأدوية التي استند اليها في تقديم عريضة الطلب تشمل بالتحديد أبري-28 (Apri-28) , سايكلسا ( Cyclessa) , ديسوجين ( Desogen) , كاريفا (Kariva ) , ميرسيت ( Mircette ) , أورثو سيبت (Ortho-cept) , ريكلبسين (Reclipsen) , فيلفت (Velivet) , وبعض الأقراص العامة الأصلية .

التداخلات الدوائية

يجب توخي الحذر عند استخدامه مع أدوية أخرى وذلك لأنه يعد من الأدوية ذات التداخلات الدوائية المتعددة مثل تداخله مع الأتروبين والفينوباربيتال والريفابيوتين والريفامبين ونبتة سان دونز ( العرن المثقوب) وغيره من التداخلات.
الأسماء التجارية

من الاسماء التجارية للديسوجيسترول ديسوجين, و ميرسيت.

صندوق دواء

verifiedrevid 460778212

IUPAC_name – ايثيل-17- ايثيلين-11- ميثيليدين-1,2,3,6,7,8,9,10,12,13,14,14,16,17- تيتراديكاهيدروسايكلوبينتافينانثرين-17-ول[a] phenanthren-17-ol

image Desogestrel.svg

tradename

Drugs.com drugs.com CONS desogestrel

MedlinePlus a601050

pregnancy_AU
pregnancy_US X

pregnancy_category

legal_AU
legal_UK
legal_US Rx-only

legal_status

routes_of_administration oral

bioavailability

protein_bound 98.3

metabolism

elimination_half-life

excretion

IUPHAR_ligand 7065

CAS_number_Ref cascite correct ??

CAS_number 54024-22-5

ATC_prefix G03

ATC_suffix AC09

ATC_suppl ental

PubCh 40973

DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank

DrugBank DB00304

Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider

Ch SpiderID 37400

UNII_Ref fdacite correct FDA

UNII 81K9V7M3A3

KEGG_Ref keggcite correct kegg

KEGG D02367

ChEBI_Ref ebicite correct EBI

ChEBI 4453

ChEMBL_Ref ebicite correct EBI

ChEMBL 1533

C 22 H 30 O 1

molecular_weight 310.473 g/mol

smiles C C[C@@]4(O)[C@@]2([C@H]([C@@H]3CC/C1 C/CCC[C@@H]1[C@H]3C( C)C2)CC4)CC

InChI 1/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1

InChIKey RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVBN

StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider

StdInChI 1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1

StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider

StdInChIKey RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

ديسوجيستريل هو بروجستن مصنّع , يستخدم كمانع حمل هرموني . معظم حبوب منع الحمل الفموية المشتركة الموجودة في الأسواق اليوم تحتوي على كل من مركب الاستروجين ( ايثنيل استراديول الأكثر شيوعاً)، بالإضافة إلى البروجستين (مركب يشبه هرمون البروجسترون) مثل الديسوجيستريل. ويشار احياناً إلى حبوب تنظيم النسل المحتوية على الديسوجيستريل باسم الجيل الثالث من وسائل منع الحمل الفموية, في المقابل، حبوب منع النسل التي تعتبر من الجيل الثاني ( Tri-Levlenثلاثي الليفلين، على سبيل المثال) تحتوي على الاستروجين والبروجستين،9 ولكن البروجستين مختلف، مثل الليفونورغيستريل.

الديسوجيسترل يعد طليعة دواء ( prodrug) للاينوجيستريل (3-كيتو ديسوجيستريل ( . مرجع كتاب المؤلف1 Thomas L. L ke المؤلف2 David A. Williams العنوان Foye’s Principles of Medicinal Ch istry مسار http //books.google.com/books?id R0W1ErpsQpkC&pg PA1316 سنة الناشر Lippincott Williams & Wilkins الرقم المعياري 978-0-7817-6879-5 الصفحات 1316– والذي له مفعول أندروجيني منخفض .